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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-W001132
HY-153222
Bacterial
Infection
SEQ-9 是一种口服有效的结核分枝杆菌 (Mtb ) 23S 细菌核糖体抑制剂,其抑制未甲基化的 Mtb 核糖体的 IC50 值约为 170 nM。SEQ-9 还能有效抑制 A2296 甲基化核糖体。SEQ-9 可用于研究细菌感染及耐药的研究。
HY-131468
AMD473; ZD0473
Others
Cancer
Picoplatin (AMD473) 是一种铂基抗肿瘤药。Picoplatin (AMD473) 专门通过空间阻碍其与谷胱甘肽 (GSH) 的反应来规避硫醇介导的耐药性,同时仍保留与 DNA 形成细胞毒性损伤的能力。
HY-144278
HY-120950
Others
Others
S-tram,tram-Farnesylated cysteine methyl ester 是一种多药耐药转运蛋白 (transporter ) 激活剂。S-tram,tram-Farnesylated cysteine methyl ester 通过刺激多药耐药转运体 ATP 酶 (ATPase ) 活性并竞争药物结合而起作用。
HY-W067427
IKK
Cancer
BAY32-5915 是一种有效的 IKKα 抑制剂,其 IC50 值为 60 nM。BAY32-5915 不影响 Doxorubicin (HY-15142A) 诱导的 NF-κB 活化。
HY-P10027
HY-155460
Bacterial
Infection
Pks13-TE inhibitor 4 (compound 44) 是一种恶二唑系列 Pks13 抑制剂,有效抑制结核病 (TB) 并解决其耐药性。
HY-150649
Others
Cancer
S07-2005 racemic 是一种有效且具有选择性的醛酮还原酶 1C3 (AKR1C3) 抑制剂,对 AKR1C3 和 AKR1C4 的 IC50 分别为 0.13 μM 和 0.75 μM。S07-2005 racemic 有成为耐药癌症的化疗增强剂的潜力。
HY-N9386
HY-P10210
HY-146190
HY-12874
HY-150650
Others
Cancer
S07-2001 是一种有效且具有选择性的醛酮还原酶 1C3 (AKR1C3) 抑制剂,IC50 为 2.08 μM。S07-2001 增强了Doxorubicin 抑制癌细胞的活性。S07-2001 有成为耐药癌症的化疗增强剂的潜力。
HY-B1329
Nebramycin II sulfate
Bacterial
Antibiotic
Infection
硫酸安普霉素
Apramycin (EBL 1003) 是一种具有口服活性、耐酸性pH、耐氨基糖苷修饰酶的氨基糖苷类抗生素 (antibiotic ),通过靶向细菌核糖体抑制蛋白质的生物合成。Apramycin 是一种潜在的抗耐药抗生素。
HY-P10027A
Antibiotic
Bacterial
Infection
Clovibactin TFA 是 Clovibactin (HY-P10027) 的 TFA 盐形式。Clovibactin TFA 是一种抗生素,对耐药细菌病原体具有活性, 且未检测到耐药性。Clovibactin TFA 通过靶向肽聚糖前体的焦磷酸盐来抑制细胞壁合成。
HY-155048
Bacterial
Infection
BDM91270 (化合物 29) 是一种大肠杆菌 AcrAB-TolC 外排泵抑制剂,其抑制野生型大肠杆菌 AcrB 的 EC90 值为 0.6 μM。BDM91270 可用于大肠杆菌耐药性的研究。
HY-149348
HY-119944
EGFR
Cancer
JND3229 是一种可逆性的 EGFRC797S 抑制剂,对 EGFRL858R/T790M/C797S 、EGFRWT 和 EGFRL858R/T790M 的 IC50 值分别为 5.8、6.8 和 30.5 nM。JND3229 具有较好的抗增殖活性,能有效地抑制体内肿瘤的生长。JND3229 可用于癌症,尤其是非小细胞癌的研究。
HY-149813
P-glycoprotein
Cancer
P-gp inhibitor 14 (Compound 8a) 是一种高亲和力 P-gp 抑制剂。P-gp inhibitor 14 逆转 P-gp 介导的多药耐药性 (EC50 =48.74 nM)。P-gp inhibitor 14 对 CYP3A4 活性有较弱的抑制作用。
HY-107096
TP3076
Topoisomerase
Cancer
CH-0793076 (TP3076),喜树碱的六环类似物,是 TP300 的活性药物和主要代谢物。CH-0793076 抑制 DNA 拓扑异构酶I (DNA topoisomerase I ),IC50 为 2.3 μM。CH-0793076 对表达 BCRP (乳腺癌耐药蛋白) 的细胞也有活性。
HY-103439
EGFR
Cancer
GW 583340 dihydrochloride 是一种有效的 EGFR/ErbB2 酪氨酸激酶双重抑制剂 (IC50 分别为 0.01 和 0.014 μM)。GW 583340 dihydrochloride 逆转 ABCG2 和 ABCB1 介导的耐药性。GW 583340 dihydrochloride 具有抗癌活性。
HY-107096B
TP3076 TFA
Topoisomerase
Cancer
CH-0793076 (TP3076) TFA,喜树碱的六环类似物,是TP300 的活性药物和主要代谢物。CH-0793076 TFA 抑制 DNA 拓扑异构酶I (DNA topoisomerase I ),IC50 为 2.3 μM。CH-0793076 TFA 对表达 BCRP (乳腺癌耐药蛋白) 的细胞也有活性。
HY-149053
P-glycoprotein
Cancer
OY-101 是一种口服有效且特异性的 P-glycoprotein (P-gp) 抑制剂。 OY-101可使耐药肿瘤增敏,有效逆转肿瘤多药耐药。与 Tetrandrine (HY-13764) 相比,OY-101 在水溶性、细胞毒性和逆转活性方面有所改善。
HY-125136
(-)-Chaetominine
PI3K
Akt
Keap1-Nrf2
Cancer
Chaetominine 是一种生物碱代谢物。Chaetominine 对人白血病K562和结肠癌SW1116细胞株具有细胞毒性。Chaetominine 通过抑制 K562/Adr 人白血病细胞中 PI3K/Akt/Nrf2 信号通路来降低 MRP1 介导的耐药性。
HY-123714
HY-18649B
BCX4430 dihydrochloride; Immucillin-A dihydrochloride
Flavivirus
Infection
加利司韦二盐酸盐
Galidesivir (BCX4430; Immucillin-A) dihydrochloride 是广谱的 RNA 病毒抑制剂,可抑制埃博拉和黄热病病毒 (Flavivirus) 感染。Galidesivir 对蜱传脑炎病毒 (TBEV ) 具有很强的抗病毒作用,还抑制许多其他医学上重要的黄病毒的繁殖。
HY-139848
P-glycoprotein
Cancer
WS-898 是一种高效的 ABCB1 抑制剂,能够逆转耐药SW620/Ad300、KB-C2 和 HEK293/ABCB1 细胞对紫杉醇(PTX)的耐药性(IC50 = 5.0、3.67 和 3.68 nM)。
HY-124952
Fungal
Infection
iKIX1 是一种抗真菌剂 (antifungal agent ),可在体外使耐药的光滑毛囊念珠菌对唑类抗真菌剂重新敏感。iKIX1 抑制介体亚基 CgGal11A 的 KIX 结构域与 CgPdr1 的激活结构域之间的相互作用,IC50 和 Ki 分别为 190.2 μM 和 18 μM。iKIX1 用于研究多药耐药性和光滑念珠菌感染。
HY-153857
FLT3
Cancer
PHI-101 是一种口服有效的 FLT3 抑制剂,可克服对多种耐药突变的耐药性。PHI-101 有效抑制 FLT3 单激活突变 (ITD 或 TKD 突变体),并对 FLT3 双 (ITD/D835Y 或 ITD/F691L) 和三 (ITD/D835Y/F691L) 耐药突变 具有抑制活性。PHI-101 有望应用于复发或难治性急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-158082C
Tetramethyl rhodamine isothiocyanate glucan, MW 70000
Fluorescent Dye
Others
TRITC-葡聚糖,MW 70000
TRITC-dextran MW 70000 (Tetramethyl rhodamine isothiocyanate glucan, MW 70000) 是一种荧光染料,分子量为 70 kD。TRITC-dextran MW 70000 的激发波长为 555 nm。7TRITC-dextran MW 70000 用于药物输送,因为 TRITC 在较宽的 pH 范围(即 pH 2–11)内保持稳定性并具有抗光漂白性。
HY-162430
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 206 (Compound 10e) 是一种基于吲哚丙烯酰衍生的氧杂蒽环化合物,具有较宽的抗菌谱,MIC 为 0.25-1 μg/mL。Antibacterial agent 206 减少了胞外多糖,消除了生物膜,从而减轻了耐药性。Antibacterial agent 206 通过破坏膜完整性、积累活性氧 ROS、抑制 DNA 复制等途径发挥抑菌作用。
HY-151606
Akt
Cancer
Akt3 degrader 1 (化合物 12l) 是一种选择性的 Akt3 降解剂,能克服 Osimertinib (HY-15772) 诱导的 H1975OR NSCLC 细胞的抗性。Akt3 degrader 1 还具有抗增殖活性,能显著抑制小鼠体内肿瘤的生长。Akt3 degrader 1 可用于耐药性非小细胞肺癌的研究。
HY-162429
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 205 (Compound 10d) 是一种基于吲哚丙烯酰衍生的氧杂蒽环化合物,具有较宽的抗菌谱,MIC 为 0.25 ~ 0.5 μg/mL。Antibacterial agent 205 减少了胞外多糖,消除了生物膜,从而减轻了耐药性。Antibacterial agent 205 通过破坏膜完整性、积累活性氧 ROS、抑制 DNA 复制等途径发挥抑菌作用。
HY-146595
Bacterial
Infection
FtsZ-IN-1 是一种具有喹啉环的有效的 FtsZ 抑制剂。FtsZ-IN-1 对革兰氏阳性菌具有较强的抑菌活性,MIC 为 0.5 - 8 μg/mL。FtsZ-IN-1 通过增强 FtsZ 聚合作用,显著促进枯草芽孢杆菌 (B. subtilis ) 的细胞伸长。FtsZ-IN-1 具有低溶血毒性和低诱导耐药倾向,具有抗耐药性细菌活性。
HY-158082D
Tetramethyl rhodamine isothiocyanate glucan, MW 150000
Fluorescent Dye
Others
TRITC-葡聚糖,MW 150000
TRITC-dextran MW 150000 (Tetramethyl rhodamine isothiocyanate glucan, MW 150000) 是一种荧光染料,分子量为 150 kD。TRITC-dextran MW 150000 的激发波长为 555 nm。7TRITC-dextran MW 150000 用于药物输送,因为 TRITC 在较宽的 pH 范围(即 pH 2–11)内保持稳定性并具有抗光漂白性。
HY-158082E
Tetramethyl rhodamine isothiocyanate glucan, MW 500000
Fluorescent Dye
Others
TRITC-葡聚糖,MW 500000
TRITC-dextran MW 500000 (Tetramethyl rhodamine isothiocyanate glucan, MW 500000) 是一种荧光染料,分子量为 500 kD。TRITC-dextran MW 500000 的激发波长为 555 nm。7TRITC-dextran MW 500000 用于药物输送,因为 TRITC 在较宽的 pH 范围(即 pH 2–11)内保持稳定性并具有抗光漂白性。
HY-158082H
Tetramethyl rhodamine isothiocyanate glucan, MW 2000000
Fluorescent Dye
Others
TRITC-葡聚糖,MW 2000000
TRITC-dextran MW 2000000 (Tetramethyl rhodamine isothiocyanate glucan, MW 2000000) 是一种荧光染料,分子量为 2000 kD。TRITC-dextran MW 2000000 的激发波长为 555 nm。7TRITC-dextran MW 2000000 用于药物输送,因为 TRITC 在较宽的 pH 范围(即 pH 2–11)内保持稳定性并具有抗光漂白性。
HY-12333
G-749
FLT3
Apoptosis
Cancer
Denfivontinib (G-749) 是一种高效的, ATP 竞争性的 FLT3 抑制剂,对野生型 FLT3 和突变型 FLT3-D835Y 作用的 IC50 值分别为 0.4 nM 和 0.6 nM。Denfivontinib 可用于急性髓系白血病 (AML) 的耐药研究。
HY-144366
P-glycoprotein
Cancer
P-gp inhibitor 3 是一种高效的 P 糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。P-gp inhibitor 3 通过激活 P-gp ATP 酶来抑制 P-gp 的外排功能。P-gp inhibitor 3 具有较强的多重耐药性 (MDR) 逆转能力,能增强紫杉醇抗肿瘤活性。
HY-137005
HY-147546
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 107 (化合物 14) 是一种有效的抗菌剂。Antibacterial agent 107 对革兰氏阳性细菌具有较强的抗菌活性,对 MRSA 的 MIC 为1.56 μg/mL。Antibacterial agent 107 具有低溶血活性、高膜选择性和快速杀菌活性。Antibacterial agent 107 对金黄色葡萄球菌 ATCC29213 所致细菌性角膜炎小鼠模型体内有效。
HY-158082
Tetramethyl rhodamine isothiocyanate glucan, MW 4000
Fluorescent Dye
Others
TRITC-葡聚糖,MW 4000
TRITC-dextran MW 4000 (Tetramethyl rhodamine isothiocyanate glucan, MW 4000) 是一种荧光染料,分子量为 4 kD。TRITC-dextran MW 4000 的激发波长为 555 nm。TRITC-dextran MW 4000 具有血管穿透性,可以标记血浆以可视化脉管系统。TRITC-dextran MW 4000 用于药物输送,因为 TRITC 在较宽的 pH 范围(即 pH 2–11)内保持稳定性并具有抗光漂白性。
HY-158082A
Tetramethyl rhodamine isothiocyanate glucan, MW 20000
Fluorescent Dye
Others
TRITC-葡聚糖,MW 20000
TRITC-dextran MW 20000 (Tetramethyl rhodamine isothiocyanate glucan, MW 20000) 是一种荧光染料,分子量为 20 kD。TRITC-dextran MW 20000 的激发波长为 555 nm。TRITC-dextran MW 20000 具有血管穿透性,可以标记血浆以可视化脉管系统。TRITC-dextran MW 20000 用于药物输送,因为 TRITC 在较宽的 pH 范围(即 pH 2–11)内保持稳定性并具有抗光漂白性。
HY-158082B
Tetramethyl rhodamine isothiocyanate glucan, MW 40000
Fluorescent Dye
Others
TRITC-葡聚糖,MW 40000
TRITC-dextran MW 40000 (Tetramethyl rhodamine isothiocyanate glucan, MW 40000) 是一种荧光染料,分子量为 40 kD。TRITC-dextran MW 40000 的激发波长为 555 nm。TRITC-dextran MW 40000 具有血管穿透性,可以标记血浆以可视化脉管系统。TRITC-dextran MW 40000 用于药物输送,因为 TRITC 在较宽的 pH 范围(即 pH 2–11)内保持稳定性并具有抗光漂白性。
HY-145452
5-Octyl 2-oxopentanedioate
Others
Cancer
5-Octyl-α-ketoglutarate (5-Octyl 2-oxopentanedioate) 是赖氨酸脱甲基酶的底物,具有细胞渗透性。5-Octyl-α-ketoglutarate 与蛋白质去甲基化相关,可抑制 wtCRBN 表达细胞的细胞增殖,并且还增强 Lenalidomide (HY-A0003) 诱导的敏感性,抑制骨髓瘤 (MM) 细胞的耐药性。当骨髓瘤 (MM) 细胞处于谷氨酰胺依赖的增殖过程中,会使谷氨酰胺分解代谢的 α-ketoglutarate 增加来促进蛋白质去甲基化。
HY-144039
DNA-PK
Cancer
DNA-PK-IN-6 是一种有效的 DNA-PK 抑制剂。DNA-PK-IN-6 抑制 DNA-PKcs 活性,从而大大降低肿瘤 DNA 修复并诱导细胞进入凋亡程序。DNA-PK-IN-6增强肿瘤组织对放疗的敏感性,克服耐药问题,增强对多种实体瘤和血液肿瘤的抑制作用 (摘自专利 WO2021197159A1,化合物 6)[ 1] 。
HY-144038
DNA-PK
Cancer
DNA-PK-IN-5 是一种有效的 DNA-PK 抑制剂。DNA-PK-IN-5 抑制 DNA-PKcs 活性,从而大大降低肿瘤 DNA 修复并诱导细胞进入凋亡程序。DNA-PK-IN-5 增强肿瘤组织对放疗的敏感性,克服耐药问题,增强对多种实体瘤和血液肿瘤的抑制作用 (摘自专利 WO2021204111A1,化合物 2)[ 1] 。
HY-150644
Others
Cancer
S07-2010 是一种有效的泛 AKR1C (醛缩酮还原酶家族 1 成员 C) 抑制剂,其对 AKR1C3 、AKR1C4 、AKR1C1 和 AKR1C2 的 IC50 分别为 0.19、0.36、0.47 和 0.73 μM。S07-2010 可诱导 A549/DDP 细胞凋亡 (apoptosis )。S07-2010 增强了化疗活性分子对耐药细胞的细胞毒性。S07-2010 对耐药细胞增殖有明显抑制作用。
HY-157169
AMU302
Pim
mTOR
Akt
PI3K
Cancer
IBL-302 (AMU302) 是口服有效的 PIM 和 PI3K/AKT/mTOR 双信号抑制剂,具有抗乳腺癌和成神经细胞瘤活性。IBL-302 在裸鼠异种移植模型中表现出体内效力,抑制曲妥珠单抗 (HY-P9907) 的耐药难题。IBL-302 还能增强常见细胞毒性化疗药物顺铂 (HY-17394)、阿霉素 (HY-15142A) 和依托泊苷 (HY-13629) 的效果。
HY-139534
ROR
Apoptosis
Cancer
ARI-1 是受体酪氨酸激酶样孤儿受体 ROR1 的抑制剂,有效针对ROR1 异常表达引起的非小细胞肺癌 (NSCLC) 的发展和 EGFR-TKI 诱导的耐药性。ARI-1 可与 ROR1 的胞外卷曲结构域结合,以 ROR1 依赖性方式调节 PI3K /AKT /mTOR 信号传导。ARI-1 有效抑制 NSCLC 细胞增殖和迁移,并具有体内抗肿瘤活性。
HY-146393
PROTACs
Cytochrome P450
Cancer
PROTAC CYP1B1 degrader-1 (Compound 6C) 是一种 α-萘黄酮嵌合衍生物,能够通过靶向 CYP1B1 降解消除细胞色素 P450 (CYP)1B1 介导的耐药性,对 CYP1B1 和 CYP1A2 的 IC50 分别为 95.1 和 9838.6 nM。PROTAC CYP1B1 Degrader-1 可用于研究CYP1B1过表达的前列腺癌。
HY-155238
GABA Receptor
Neurological Disease
E2730 是 γ-氨基丁酸 (GABA) 转运蛋白 1 (GAT1) 的非竞争性但选择性抑制剂,具有口服有效性和抗癫痫活性。E2730 介导的 GAT1 抑制与环境 GABA 水平呈正相关,并选择性抑制 GAT1 介导的 GABA 摄取。E2730 (5-50 mg/kg; po) 在大鼠杏仁核点燃模型,以及在小鼠角膜点燃 (5-50 mg/kg)、耐药性 6?Hz-44?mA 精神运动性癫痫 (5-50 mg/kg)、脆性 X 综合征 (2.5-300 mg/kg) 和 Dravet 综合征模型 (10 mg/kg, 20 mg/kg) 中表现出体内效力。
HY-144694
HSP
HDAC
Fungal
Infection
HDAC/HSP90-IN-3 (化合物 J5) 是一种有效的选择性真菌 Hsp90 和 HDAC 双重抑制剂,其 IC50 值分别为 0.83 和 0.91 μM。HDAC/HSP90-IN-3 对耐唑白色念珠菌具有抗真菌活性。HDAC/HSP90-IN-3 可抑制重要毒力因子,下调耐药基因ERG11和CDR1。
HY-L169
388 compounds
耐药性是指药物治疗疾病或病症的有效性降低。由于全球抗生素耐药性不断上升,这可能威胁到我们治疗常见传染病的能力。耐药性也是恶性肿瘤化疗失败的主要原因。在约 50% 的病例中,甚至在化疗开始之前就存在耐药性。抗癌药物耐药机制有很多,包括导致药物去除的蛋白质表达增加、药物结合位点突变、肿瘤蛋白质产生恢复以及遗传异质性肿瘤细胞群的预先存在。此外,耐药性问题似乎影响了新抗癌药物的开发。耐药可能是由多种条件引起的,如突变、表观遗传修饰和药物外排蛋白的表达上调。克服癌症治疗的多药耐药性变得越来越重要。
MCE 收录了 388 种抗耐药性化合物,可以用于癌症等疾病研究。
HY-L049
1,315 compounds
抗菌剂是一类具有灭菌活性的化合物,通过杀灭或降低细菌的代谢活性,降低其在机体中的致病性。抗菌药物主要作用于细菌细胞壁合成、蛋白质合成、DNA 复制和代谢途径等方面。然而,对抗菌药物的耐药性已成为世界范围内感染疾病高发病率和死亡率的主要原因。耐药的主要机制包括药物摄取受限、药物靶点改变、药物失活和药物活性外排等。因此,迫切需要开发针对耐药生物的新的抗菌药物。
MCE 提供 1,315 种具有明确抗细菌活性的化合物,MCE 抗细菌化合物库是药物再利用,联合给药研究及生物学研究的有用工具。
HY-L048
343 compounds
由真菌感染引起的高发病率和死亡率与目前有限的抗真菌药物和化合物的高毒性有关。此外,由于真菌和人类细胞之间相似度较高,使鉴定新的药物靶点充满挑战。新的抗真菌靶点还在进一步研究中,目前最常见的抗真菌靶点包括靶向真菌 RNA 合成过程及细胞壁和细胞膜成分等。真菌已经发展出多种耐药机制,如外排泵蛋白的过表达,药物靶点的过表达及改变,以及生物膜的形成等,这也强调了开发新的抗真菌药物和治疗方法的重要性。由于抗真菌药物种类有限,研究人员寻求通过不同的途径来改善治疗效果,如抗真菌药物联合给药以降低药物毒性,开发新的抗真菌药物剂型,改变传统抗真菌药物的化学结构以提高药效等。
MCE 提供 343 种具有明确抗真菌活性的化合物,MCE 抗真菌化合物库是药物再利用,联合给药研究及生物学研究的有用工具。
HY-L036
1,676 compounds
小分子共价抑制剂,又称不可逆抑制剂,是一类通过共价键不可逆地与靶点结合来发挥其生物学功能的抑制剂。与非共价抑制剂相比,共价抑制剂在生物活性方面具有明显优势,共价弹头靶向特定靶蛋白的稀有残基,可以用于开发高选择性抑制剂。近年来,共价抑制剂在解决耐药性问题方面表现出显著优势,受到广泛认可。但是此类抑制剂一旦出现脱靶,也将带来更强的毒副作用。因此,通过合理的筛选设计和结构修饰发现共价抑制剂药物也逐渐成为一个药物研发的焦点。
MCE 共价化合物库收录了 1,676 种小分子抑制剂,包括已知共价抑制剂及具有共价反应基团的活性小分子化合物,如包含丙烯酰胺、活化末端乙炔、磺酰氟化物/酯、氯乙酰胺、烷基卤化物、环氧化物、氮杂环胺、二硫化物等,是筛选共价化合物,研究共价作用机制的有利工具。
HY-L137
39 compounds
靶向蛋白降解(Targeted protein degradation, TPD)是一种新型的、有前景的新药研发方法。它在靶向“不可成药”疾病靶点及克服耐药性问题上显示了巨大的潜力。分子胶和PROTACs都是目前最受关注的两种靶向蛋白降解技术。
分子胶是一种小分子降解剂,主要诱导E3泛素连接酶与靶蛋白之间发生新型相互作用,形成三元复合物,导致蛋白质泛素化,随后被蛋白酶体降解。与PROTACs相比,分子胶通常具有更好的类药性,如具有更低的分子量,更高的细胞通透性和更好的口服吸收度等。分子胶已经逐渐成为一种具有前景的疾病治方法。
MCE 收录了39种靶向不同蛋白的分子胶化合物。MCE分子胶化合物库是进行科学研究和疾病机制研究的有用工具。
HY-L036P
2,996 compounds
小分子共价抑制剂,又称不可逆抑制剂,是一类通过共价键不可逆地与靶点结合来发挥其生物学功能的抑制剂。与非共价抑制剂相比,共价抑制剂在生物活性方面具有明显优势,共价弹头靶向特定靶蛋白的稀有残基,可以用于开发高选择性抑制剂。近年来,共价抑制剂在解决耐药性问题方面表现出显著优势,受到广泛认可。但是此类抑制剂一旦出现脱靶,也将带来更强的毒副作用。因此,通过合理的筛选设计和结构修饰发现共价抑制剂药物也逐渐成为一个药物研发的焦点。
MCE 共价化合物库 Plus 收录了 2,996 种小分子抑制剂,包括已知共价抑制剂及具有共价反应基团的活性小分子化合物,如包含丙烯酰胺、活化末端乙炔、磺酰氟化物/酯、氯乙酰胺、烷基卤化物、环氧化物、氮杂环胺、二硫化物等,是筛选共价化合物,研究共价作用机制的有利工具。
MCE 共价化合物库 Plus 是对 MCE 共价化合物(HY-L036)的补充,增加了一些具有共价弹头的片段分子,具有更强的筛选能力。
HY-L173
1,896 compounds
卵巢癌 (Ovarian Cancer) 是女性恶性肿瘤中比较常见的死亡原因,病死率位于女性生殖道恶性肿瘤之首。其特点是在疾病早期难以被发现、复发率高并且预后不良。事实上,卵巢癌包括多种病理类型,通常被分为上皮性卵巢癌,恶性生殖细胞肿瘤和性索间质肿瘤等,其中上皮性卵巢癌是最主要的类型。在临床上,卵巢癌的治疗优先考虑手术联合紫杉醇化疗。但是由于肿瘤细胞易扩散和具有耐药性,卵巢癌非常容易复发。在这种情况下,结合传统方法开发新的治疗药物有助于提高卵巢癌的治疗效果。
MCE 精心收录了 1,896 个具有明确或潜在抗卵巢癌活性的化合物,这些化合物靶向卵巢癌治疗中的关键靶点如 PARP、ATM/ATR、VEGFR、HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase 等,是抗卵巢癌药物筛选等相关研究的重要工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-158082C
Tetramethyl rhodamine isothiocyanate glucan, MW 70000
Cell Assay Reagents
TRITC-葡聚糖,MW 70000
TRITC-dextran MW 70000 (Tetramethyl rhodamine isothiocyanate glucan, MW 70000) 是一种荧光染料,分子量为 70 kD。TRITC-dextran MW 70000 的激发波长为 555 nm。7TRITC-dextran MW 70000 用于药物输送,因为 TRITC 在较宽的 pH 范围(即 pH 2–11)内保持稳定性并具有抗光漂白性。
HY-158082D
Tetramethyl rhodamine isothiocyanate glucan, MW 150000
Cell Assay Reagents
TRITC-葡聚糖,MW 150000
TRITC-dextran MW 150000 (Tetramethyl rhodamine isothiocyanate glucan, MW 150000) 是一种荧光染料,分子量为 150 kD。TRITC-dextran MW 150000 的激发波长为 555 nm。7TRITC-dextran MW 150000 用于药物输送,因为 TRITC 在较宽的 pH 范围(即 pH 2–11)内保持稳定性并具有抗光漂白性。
HY-158082E
Tetramethyl rhodamine isothiocyanate glucan, MW 500000
Cell Assay Reagents
TRITC-葡聚糖,MW 500000
TRITC-dextran MW 500000 (Tetramethyl rhodamine isothiocyanate glucan, MW 500000) 是一种荧光染料,分子量为 500 kD。TRITC-dextran MW 500000 的激发波长为 555 nm。7TRITC-dextran MW 500000 用于药物输送,因为 TRITC 在较宽的 pH 范围(即 pH 2–11)内保持稳定性并具有抗光漂白性。
HY-158082H
Tetramethyl rhodamine isothiocyanate glucan, MW 2000000
Cell Assay Reagents
TRITC-葡聚糖,MW 2000000
TRITC-dextran MW 2000000 (Tetramethyl rhodamine isothiocyanate glucan, MW 2000000) 是一种荧光染料,分子量为 2000 kD。TRITC-dextran MW 2000000 的激发波长为 555 nm。7TRITC-dextran MW 2000000 用于药物输送,因为 TRITC 在较宽的 pH 范围(即 pH 2–11)内保持稳定性并具有抗光漂白性。
HY-158082
Tetramethyl rhodamine isothiocyanate glucan, MW 4000
Cell Assay Reagents
TRITC-葡聚糖,MW 4000
TRITC-dextran MW 4000 (Tetramethyl rhodamine isothiocyanate glucan, MW 4000) 是一种荧光染料,分子量为 4 kD。TRITC-dextran MW 4000 的激发波长为 555 nm。TRITC-dextran MW 4000 具有血管穿透性,可以标记血浆以可视化脉管系统。TRITC-dextran MW 4000 用于药物输送,因为 TRITC 在较宽的 pH 范围(即 pH 2–11)内保持稳定性并具有抗光漂白性。
HY-158082A
Tetramethyl rhodamine isothiocyanate glucan, MW 20000
Cell Assay Reagents
TRITC-葡聚糖,MW 20000
TRITC-dextran MW 20000 (Tetramethyl rhodamine isothiocyanate glucan, MW 20000) 是一种荧光染料,分子量为 20 kD。TRITC-dextran MW 20000 的激发波长为 555 nm。TRITC-dextran MW 20000 具有血管穿透性,可以标记血浆以可视化脉管系统。TRITC-dextran MW 20000 用于药物输送,因为 TRITC 在较宽的 pH 范围(即 pH 2–11)内保持稳定性并具有抗光漂白性。
HY-158082B
Tetramethyl rhodamine isothiocyanate glucan, MW 40000
Cell Assay Reagents
TRITC-葡聚糖,MW 40000
TRITC-dextran MW 40000 (Tetramethyl rhodamine isothiocyanate glucan, MW 40000) 是一种荧光染料,分子量为 40 kD。TRITC-dextran MW 40000 的激发波长为 555 nm。TRITC-dextran MW 40000 具有血管穿透性,可以标记血浆以可视化脉管系统。TRITC-dextran MW 40000 用于药物输送,因为 TRITC 在较宽的 pH 范围(即 pH 2–11)内保持稳定性并具有抗光漂白性。
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